鹽酸氟桂利嗪滴丸的藥理作用及臨床應用
發布時間：2021-03-27 17:57:18 | 來源：【藥物研發團隊 2021-3-27】
鹽酸氟桂利嗪是一種鈣通道阻斷劑，能防止因缺血等原因導致的細胞內病理性鈣超載而造成的細胞損害。適用于腦動脈硬化，腦血栓形成，腦栓塞，高血壓所致的腦循環障礙、腦出血，蛛網膜所致的腦循環障礙、腦出血等。
一、藥理作用
鹽酸氟桂利嗪是一種選擇性鈣通道阻斷劑，可阻滯過量的鈣離子跨膜進入細胞內，可防止因缺血等原因導致的細胞內病理性鈣超載而造成的細胞損害，具有擴張血管、抑制血管平滑肌收縮，保護內皮細胞和心肌，改善紅細胞變形能力、腦細胞對缺氧的耐受性和前庭器官血液循環，降低前庭興奮性，抗組胺、驚厥和癲癇等作用。對心臟的收縮和傳導沒有影響。
二、臨床應用
口服鹽酸氟桂利嗪滴丸，可用于治療多種心腦血管疾病，如腦供血不足、椎動脈缺血、腦血栓形成后；耳鳴、頭暈(包括眩暈)；預防偏頭痛，此外還可輔助治療癲癇。
1、用于治療由前庭障礙引起的眩暈、耳鳴、眼震、美尼爾氏綜合征、惡心、嘔吐。
2、用于治療由腦循環障礙引起的腦供血不足、頭昏、血管性頭痛、睡眠障礙、煩躁、腦血栓形成后。
3、用于治療由動脈循環障礙引起的：椎動脈缺血、四肢發冷、間歇性跛行、手腳麻木。
4、用于治療由靜脈循環障礙引起的靜脈瘤、腿部夜間抽筋、腳部和腳踝腫脹、靜脈曲張、長久站立腿部沉重感。
5、用于治療由末梢循環障礙引起的肢體末端水腫、皮膚蒼白。
6、用于癲癇輔助治療。
7、用于典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預防性治療。
8、用于治療頸性眩暈
頸性眩暈是指由多種因素導致的頸椎及頸項肌群所發生的器質性或功能性改變，繼而出現的頸項肌、前庭器官、椎基底系、頸交感神經等受累的臨床綜合征，是臨床常見綜合征，常多病因并存。
頸性眩暈的發病機制包括因頸椎或椎動脈的先天性解剖學變異。此外，由勞損所導致的頸椎不穩、錯位及頸部鞭索傷能激惹頸交感神經，從而使椎基底系血管痙攣，出現血供減少、前庭缺血的癥狀；頸椎退行性病變能使椎動脈受壓，又因中老年人的生理特點，如血液黏度增高、血管硬化等因素，加重了供血障礙的因素，形成“缺血瀑布”，最終導致眩暈發作。
鹽酸氟桂利嗪滴丸的藥理作用與頸性眩暈的發病機制多相吻合，可以選擇性地作用于椎基底系，從而達到阻止血管痙攣或硬化的目的，并且可以阻滯組織細胞損傷，起到緩解頸項肌緊張的作用，阻斷頸交感神經受到的激惹和頸項肌本體感覺的傳入，同時抑制“缺血瀑布”的形成，降低血黏度，發揮頸性眩暈的治療作用。
9、用于治療特發性耳鳴
耳鳴是一種病因復雜的癥狀。在內耳缺氧學說看來，因耳蝸缺氧，致使內耳淋巴鈣離子濃度增高，從而使得鈣離子代謝紊亂，出現耳鳴現象。
鹽酸氟桂利嗪滴丸可以增加腦組織和內耳缺氧的耐受性，并可使耳蝸輻射小動脈的血流量增加，起到改變內耳器官微循環的作用，從而在一定程度上改變耳鳴的發生機制，達到控制耳鳴癥狀的目的。
10、用于治療椎基底動脈供血不足
椎基底動脈供血不足(VBI)在中老年人所患疾病中屬于常見疾病。該病不僅會影響患者的身心健康，而且患有此病的患者與患有短暫性缺血發作(TIA)的患者一樣均有發展成為完全性腦梗的風險。
鹽酸氟桂利嗪滴丸對該病的治療具有顯著的效果，能顯著改善病理性眼球震顫和其他椎基底動脈供血不足癥狀。
11、用于治療消化性潰瘍
鹽酸氟桂利嗪滴丸能增加腦血流量，使腦細胞調節皮層與胃、十二指腸等植物神經之間的聯系功能加強，同時也能緩解胃痙攣，改善潰瘍灶缺血、缺氧狀態，有利于潰瘍愈合。此外，鹽酸氟桂利嗪滴丸的鎮靜催眠作用，可降低植物神經反應，使胃酸分泌減少，這種作用是其他抗潰瘍藥物所沒有的。因此，鹽酸氟桂利嗪滴丸用于治療消化性潰瘍效果明顯。
12、用于治療腎功能衰竭
鹽酸氟桂利嗪滴丸可用于治療由慢性腎小球腎炎、慢性腎盂腎炎引起的非終末期慢性腎功能衰竭。
13、用于治療大細便失禁
鹽酸氟桂利嗪滴丸可以用于治療因缺血性腦血管疾病引發的大小便失禁。
14、用于治療遲發性運動障礙
鹽酸氟桂利嗪滴丸可以用于治療由于缺血性腦血管疾病引發的遲發性運動障礙。
15、用于治療頑固性呃逆
鹽酸氟桂利嗪滴丸可以用于治療由于缺血性腦血管疾病引發的頑固性呃逆。
16、用于治療不安退腿綜合征
鹽酸氟桂利嗪滴丸可以用于治療由缺血性腦血管疾病引起的不安腿綜合征。
17、用于治療失眠
嗜睡是鹽酸氟桂利嗪滴丸最常見的不良反應，但也可以用于治療失眠，特別是老年人多數有血管硬化，宜于睡前服用鹽酸氟桂利嗪滴丸，既有利于改善腦血管疾病癥狀，又可以達到治療失眠的作用。
18、不良反應
鹽酸氟桂利嗪滴丸的常見不良反應是嗜睡、乏力、體重增加、食欲降低或增加。這些不良反應大多為一過性，停藥后可自行緩解。如果老年人長期服用鹽酸氟桂利嗪滴丸，有發生抑郁癥和錐體外系反應的可能，對于大部分患者來說，停藥后可自行緩解，小部分患者需要針對此不良反應進行對癥治療。
抑郁癥患者及錐體外系疾病患者禁用鹽酸氟桂利嗪滴丸。
文獻資料
1、許云紅等，鹽酸氟桂利嗪的臨床應用進展，中國醫學創新，2010，7(12)：191～192
2、陳亞峰等，鹽酸氟桂利嗪的臨床應用進展，中國醫院用藥評價與分析，2001，1(1)：55～56
3、王雪輝等，鹽酸氟桂利嗪的臨床新用途，中國現代藥物應用，2009，3(15)：129～130
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